Se kilpailee nukleosidin deoksisytidiinin kanssa DNA:n synteesissä. Jos väärä emäs korvaa deoksisytidiinin, tämä luo topoisomeraasi I -entsyymille mahdollisuuden hajottaa DNA:ta. Kun topoisomeraasi I aloittaa DNA-leikkauksen, DNA on rikottava. Normaalisti tauot ovat hyvin lyhyitä, ja topoisomeraasi I sulkee ne nopeasti uudelleen. Cytoxan voi kuitenkin stabiloida tämän katkenneen tilan, estäen replikaation ja tappaen siten soluja, joissa solut jakautuvat nopeasti.